Mea uma e uiga i le Mibolerone (Siaki lau)

 

  1.JZL-184 Reviews
  2.Biochem / physiol Gaioiga – CAS: 1101854-58-3
  3.JZL-184 Faʻatulagaina Tulaga i Pauna
  4.JZL-184 Aʻafiaga i Neuroprotective
  5. JZL-184 Faʻaleleia Amio ma Faʻatura Taunuʻu
  6.Buy JZL-184 mai le Reliable JZL-184 Suppliers online

 


 

JZL 184 video

 

 


 

I.JZL 184 Uiga masani:

 

igoa: JZL 184
CAS: 1101854-58-3
Fua Faatatau Molecular: C27H24N2O9
Pauna Molecular: 520.48746
Melt Point:
Teu o le Teuina: -20 ° C
Valivali: Paʻe samasama maʻa

 


 

1. JZL-184 Reviewsaasraw

 

O le JZL-184 (1101854-58-3) ose tagata malosi na te taofiofi le MAGL ma le IC50 o le 8 nM ma le 4 μM mo le taofiofia o le MAGL ma le FAAH i totoga o le faiai o le faiʻai. Taua IC50: 8 nM Taunuʻuga: MAGL mea taofi i vitro: JZL-184 faʻaumiumi DSE i Purkinje neo i cerebellar fasi ma DSI i CA1 pyramidal neurons i hippocampal fasi. JZL-184 e sili atu le malosi i le taofiofia o le isumu MAGL nai lo rat MAGL. in vivo: A faʻatautaia i isumu i le 16 mg / kg, faʻasolosolo, JZL-184 faʻaititia MAGL gaioiga e 85%, siitia faiaʻoga 2-AG tulaga e 8-lafu, ma elicits analgesic gaioiga i le tele o tiga tofotofoga tofotofoina qualitatively mimics faʻatonu. ogatotonu cannabinoid (CB1) agonists. Matuia faʻatonutonuina o JZL-184 ia FAAH (- / -) isumu faʻateleina le tele o se vaega o tali cannabimimetic, toe fai JZL-184 togafitiga taitaiina i le faapalepale i ona aafiaga antinociceptive, koluse-faapalepale i aafiaga tau vailaʻau o le tet-tetrahydrocannabinol, faaititia i CB1 talipupuni agonist-faaosofia guanosine 5'-O- (3 - [(35) S] thio) triphosphate fusifusia, ma faalagolago pei o Faʻailoa mai e rimonabant-faʻatapulaʻaina le faʻateʻaina o amioga, tusa lava pe o le a le genotype.

Endocannabinoids e pei o le 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) ma le arachidonoyl ethanolamide (AEA) o le lipidic biologically active e aofia ai i le tele o metenaptic process including activation of cannabinoid receptors. Monoacylglycerol lipase (MAGL) o se serine hydrolase e nafa ma le hydrolysis o le 2-AG i le arachidonic acid ma le glycerol, o lea e faamutaina ai lona galuega. O le JZL-184 o se inhibitor malosi ma filifilia o le monoacylglycerol lipase (MAGL) e faʻaalia ai le tau o IC50 o 8 nM ma 4 μM mo le faʻasaina o le MAGL ma le fatty acid amide hydrolase i totonu o paʻu o le brain, respectively.1 Aʻo faʻamanuiaina e mice i le 16 mg / kg, i le initaneti, JZL-184 faʻaitiitia le MAGL gaoioiga e 85%, maualuga maualuga le 2-AG maualuga i le 8-tele, ma e maua ai le gasegase i le tele o faʻasalaga o le tiga lea e faʻamaoni ai le vavalaʻau tutotonu tutotonu (CB1).

 

JZL -184 Basic Characters

Isi Igoa JZL-184
fomula fomula
MW 520.5
puna AASraw
CAS 1101854-58-3
Mama Atoatoa i Tulaga ≥98% (TLC)
Faʻaaliga Paʻe samasama maʻa
Solubility Soluble i le DMSO (10mg / ml)

 


 

2. Biochem / Physiol Galuega–CAS: 1101854-58-3aasraw

 

O le JZL-184 e filifili faʻasolitulafono le MAGL, o le enzyme e tele nafa ma le faʻaleagaina o le endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Anandamide ma le 2-AG o i latou ia endogenous endocannabinoids e faʻagaoioia le mauaina cannabinoid CB1 ma CB2. O le Anandamide e tele na gaosia e le fatty acid amide hydrolase (FAAH), ae o le monoacylglycerol lipase (MAGL) e manatu o le enzyme e mafua ai le faʻaleagaina o le 2-AG. E faigata ona tuʻu eseʻese gaioiga a mea ia e lua ona o le tele o taimi nei o loʻo avanoa nei mea e taofia ai le MAGL e le filifilia, ma e faʻatamaia ai foi le FAAH poʻo isi enzymes. JZL-184 o le muamua filifilia filifili o le MAGL ma nanomolar portency ma sili atu i le 200-fold selectivity mo MAGL vs FAAH. A faʻatonuina i isumu, JZL-184 faʻateleina tulaga o le 2-arachidonoylglycerol i le faiʻai e tusa o le 8-lafu, ma leai se aʻafiaga i tulaga o le anandamide.

 

JZL184 (1101854-58-3) o le inhibitor malosi ma filifilia o le Monoglyceride Lipase (monoacylglycerol lipase, MAGL).

 


 

3. JZL-184 Base Faʻatatau i luga o le mamafaaasraw

 

I le faʻatusatusaina o aʻafiaga o le toe faʻatautaia o le maualalo ma le maualuga o vailaʻau o le JZL-184 i luga ole CB1 o loʻo taliaina gaioiga i le faiʻai, na tuiina isumu i fesuiaʻiga o fuataga i luga o le 25 laina laiga poʻo le taʻavale mo le 5 aso sosoʻo. O le CB1 receptor – faʻatonuina le faʻatagaina o le G-protein na suʻesuʻeina e faʻaaoga ai fua faʻatosina o le CP55,940 – faʻamalosia le GTPγS fusifusia i lamatiaga na saunia mai isumu faiʻai homogenates. E pei ona faʻaalia i le Ata 1A, o le toe faia o vailaʻau ma le 16 ma le 40 mg / kg JZL184 na gaosia, e tusa ma le 46 ma le 56% faʻaititia i le maualuga o le CP55,940-stimulated G-protein gaoioiga (Emax), e leai se aoga o se tasi. JZL-184 dose i luga ole CP55,940 EC50 tau. I se faatusatusaga, o le maualalo o le JZL184 inumaga (1.6, 4, poʻo le 8 mg / kg) e leʻi aʻafia tele ai ile CP55,940 Emax poʻo le EC50. Ina ia faʻamautinoa pe o aʻafiaga o le JZL-184 i luga o le CB1 receptor –faʻafesoʻotaʻia le G-protein activation na fesoʻotaʻi ma le faʻaititia o le CB1 receptor level, o le faʻatapulaʻaina o le suʻesuʻeina o suʻesuʻega ma le CB1-filifilia antagonist SR141716A na faia i isumu faʻatautaia pea JZL-184 (1.6, 4, 16 , poʻo le 40 mg / kg) poʻo le taʻavale, pei ona faʻamatala muamua atu. O le toe faia i le 16 ma le 40 mg / kg JZL184 na faʻaititia ai le R141716A Bmax i le 30 ma le 35%. Peitaʻi, o le faʻaauau pea ona faʻataʻitaʻia le paʻu maualalo ole JZL-184 e leʻi suia tele ai le SR141716A Bmax. BasalGTPγS fusifusia e leʻi aʻafia i le toe faia togafitiga ma soʻo se fualaʻau o le JZL-184. E le gata i lea, o le taua o le SR141716A KD e leʻi afaina i le toe faia o togafitiga ma soʻo se vailaʻau na faia ile JZL-184.

 


 

4. JZL-184 Aafiaga i NEuroprotectiveaasraw

 

O faʻamaoniga tuputupu aʻe e taʻu mai ai o le endocannabinoid polokalama e aʻafia ai i le neuroprotection i le maʻi o Parkinson. Talu ai nei, na matou faʻaalia ai le neuroprotective aafiaga o le monoacylglycerol lipase (MAGL) faʻasaina ma le JZL-184 i le faʻaoga masani o le 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP). Ae ui i lea, o nisi suʻesuʻega e manaʻomia e faʻamautinoa ai le faʻaaogaina o le tino o le endocannabinoid i luga o le ala i luga ole ala. O le faʻamoemoe o lenei galuega o le suʻesuʻeina pe mafai ona faʻateleina le aʻafiaga o le JZL-184 i pepe, i se ata faʻaoga i totonu o le vitio ina ia malamalama atili ai i le faiga o le gaioiga o le fualaau faasaina. O le SH-SY5Y cell line na filifilia e faʻavae i lona dopotymerer-like phenotype ma lona faʻafitauli i 1-methyl-4-phenylpyridinium iodide (MPP +) faʻamaʻi. E le gata i lea, o le SH-SY5Y sela e faʻaalia uma le faʻaaogaina o le cannabinoid, CB1 ma le CB2. O le suʻesuʻega o loʻo i ai nei o loʻo faʻamatalaina ai le aʻafiaga o le MAGL ma le JZL-184 i masini SH-SY5Y ma le MPP +. O le JZL-184 aafiaga i le ola ola na poloka e AM630, o le CB2 taligata, ma na masalomia i le JWH133, o le agonist CB2 receptor agonist. Rimonabant, o le osofaʻiga o le senituri CB1, e leʻi afaina ai le ola ola o JZL-184. O nei taunuʻuga e faʻaalia ai o le aʻafiaga o le MAGL faʻatasi ai ma JZL-184 o loʻo faʻamatalaina i faʻataʻi manu o le maʻi o Parkinson e mafai ona faʻalauteleina i mamanu in vitro e pei o le SH-SY5Y vaʻaia ma MPP +. O lenei mea o se meafaigaluega aoga e suʻesuʻeina ai le faʻaaogaina o neuroprotection faʻatalanoaina e le MAGL inhibition, ma matou te tuʻuina atu faʻamaoniga mo le faʻaaogaina o CB2 faʻaleleia i le faʻaleleia atili o le ola ola.

 

JZL184 (1101854-58-3) o le inhibitor malosi ma filifilia o le Monoglyceride Lipase (monoacylglycerol lipase, MAGL).

 


 

5. JZL-184 Faʻaleleia le Amio ma Neural Properties –o se Faʻataʻitaʻiga o Down Syndromeaasraw

 

(1) Faʻamatalaga i le Inhibitor JZL-184(1101854-58-3)

O fesuiaiga o togafitiga poo togafitiga faafomaʻi e aafia ai le faailoga o endocannabinoid ei ai aafiaga loloto i luga o le synaptic ma le neuronal properties ma, i lalo o nisi tulaga, e mafai ona faaleleia ai galuega maualuga o le faiʻai. Down syndrome (DS), o se faʻafitauli o le atunuʻu e mafua mai i le faʻaaogaina o le chromosome 21, o loʻo faʻaalia i le le mautonu o le tomai ma le le mafaagaloina o le atinaeina o le Alzheimer maʻi (AD) i le taimi o le soifua matua. O iinei matou te faʻaaoga ai le JZL-184, o le inhibitor filifilia o le monoacylglycerol lipase (MAGL), e suʻesuʻeina ai aafiaga o le MAGL masani faʻafefe i uiga, mea o meaola, ma mea faʻapitoa o matamata Ts65Dn matutua, o se faʻataʻitaʻiga o DS. I masini Ts65Dn ma a latou pulega masani (2N), o le JZL-184-togafitiga na faʻatupulaia ai le maualuga o le faiva o le 2-arachidonoylglycerol (2-AG) ma faʻaitiitia ai le maualuga o ona metabolites, pei o le arachidonic acid, prostaglandins PGD2, PGE2, PGFa, ma le PGJ2. O le faʻaleleia o galuega faʻavavevave o le tsunami Ts65Dn na faʻaititia e le JZL-184-treatement i laʻasaga o loʻo matauina i manu 2N. O mafaufauga mo se taimi umi na toe faʻaleleia, aʻo le pupuu ma le galue i ituaiga o mafaufauga sa leʻi afaina. E le gata i lea, o le faʻaitiitia o le maualuga o le hippocampal (LTP) na faʻatupulaʻia i le mumusu o le Ts184Dn JZL-65 i laʻasaga o loʻo matauina i le souris 2N. O le mea e mataʻina ai, o suiga i le faʻamalosia o le palasitisi ma le amio e le o matauina i le JZL-184-souris treated 2N o loʻo fautua mai ai o le togafitiga faapitoa na toesea ai le faaletonu o manu feʻai. O le JZL-184-togafitiga na faʻaitiitia foi le maualuga o Aβ40 ma Aβ42, ae leai se aoga i luga o le maualuga o le APP ma le BACE1 i le gata o Ts65Dn ma 2N. O nei faʻamaumauga o loʻo faʻaalia ai le faʻaaogaina MAGL masani o le faʻaleleia o le amio ma le faiʻai o loʻo galue i se faʻataʻitaʻiga DS o loʻo fautua mai ai o le vailaʻau faʻataʻitaʻi o le MAGL e mafai ona avea o se faʻalauiloa fou fou mo le faʻaleleia o le tomai i DS.

 

(2) Talanoaga i le JZL-184 Effects

JZL-184 Aafiaga, Inhibitor JZL-184

 

O fesuiaiga o kenera poʻo togafitiga faʻafomaʻi e aʻafia ai le maualuga o le faiʻai o endocannabinoids o loʻo i ai ni aʻafiaga loloto i le synaptic ma le neuronal meatotino ma, i lalo o ni tulaga, e ono faʻaleleia atili ai le faiʻai. Ole pito sili ona tele ole endocannabinoid ile faiʻai ole 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Tutusa ma isi lipid signaling molemole, tulaga o le 2-AG o loʻo puleaina e le paleni o le biosynthesis ma le faʻaleagaina. O le autu hydrolytic enzyme e nafa ma le faʻaleagaina o le 2-AG o le monoacylglycerol lipase (MAGL). O le mea lea, o le tuufaʻasolosolo poʻo le vailaʻau taofiofia o galuega a le MAGL e mafua ai le faʻateleina o le faiʻai o le 2-AG ma le faʻaititia faʻatasi o le arachidonic acid ma lalo o le eicosanoid metabolites. O le mea lea, o le taofiofia o le MAGL e ono faʻateleina le maualuga o le 2-AG, e mafua ai le faʻagaoioia o vailaʻau o le cannabinoid, ma faʻaititia ai le faʻasaʻolotoina o eicosanoids, ma mafua ai le taofiofia o faʻailo e faʻaaoga ai le tino i le neula. Talu ai nei, na faʻaalia ai o le taofiofia o le MAGL ma le JZL-184, o le sili ona filifilia ma malosi MAGL taofiofia, faʻaleleia atili synaptic plasticity ma manatuaina i se isumu faʻataʻitaʻi o le Alzheimer faamaʻi (AD). E le gata i lea, na faʻaalia foi e isumu o MAGL KO le faʻateleina o le synaptic plasticity ma le mafaufau, o loʻo faʻailoa mai ai o le faʻalavelaveina o mea e fai i le MAGL e ono aʻafia lelei ai gaioiga a le faiʻai. I le iuga, gafa poʻo vailaʻau le toe faʻagaoioia o MAGL matua teteʻe faʻaputuputuga o le β-amyloid (Aβ) i se isumu AD faʻatusa.
Down syndrome (DS) o se faʻafitauli tau atiaʻe e mafua mai i le faasologa o le chromosome 21. O faʻataʻitaʻiga faʻataʻitaʻiga o DS o loʻo tauaveina se isi kopi o kenera tutusa ma i latou i le chromosome tagata 21. O se tasi o faʻataʻitaʻiga masani o le DS, o le vaega tisomic Ts65Dn, e tolu kopi o le tele o kenera i luga o le chr 16 o le homologues o chr 21 genes, e aofia ai le gene App. Tsice o Ts65Dn o loʻo faʻaalia ai faʻalavelave faʻapitoa i le fausaga o le faiʻai, cognition, ma amioga e talitutusa ma mea na matauina i tagata ma DS. O le mea lea, o tagata e toʻalua ma DS ma Ts65Dn e iai le mafaufau e le faalagolago i le hippocampus, e manatua ai le mafaufau, faʻaalia le tele o mea e le o iai, e le gata i lea, ma faʻaalia ai le faʻasologa o le AD i se taimi mulimuli mai i le olaga.
O iinei na matou suesueina ai JZL-184 aafiaga i luga o le neural properties ma amio a le au matutua Ts65Dn. Na matou matauina o le faifai pea o le malosi o le MAGL na siitia ai le maualuga o le failele o le 2-AG, toe faʻaleleia galuega faʻavavevave, ma faʻaleleia le umi o mafaufauga ma le faʻamalosi faʻamalosi i Tsice a le Ts65Dn. E le gata i lea, o le JZL184-togafitiga na faʻaititia ai le maualuga o Aβ40 ma Aβ42 i Ts65Dn male 2N mice. O nei taunuuga e faasino i le MAGL e avea o se taulaiga mo le faʻaleleia atili o le tomai mo le faʻaleleia atili o le tomai ma, atonu, o le faʻaleleia o le AD-type neuropathology ao faasolosolo i tagata taitoatasi ma DS.

 

(3) Faaiuga – Faʻatonu JZL-184

Matou te maitauina iinei o le faʻaaogaina masani o le MAGL ma le inhibitor filifilia JZL-184 ua toe faʻaleleia le faʻaogaina o le locomotor ma faʻaleleia le mafaufau mo le taimi umi ma le faʻamaonia faʻamaonia i Ts65Dn souris, o se faʻataitaiga o le DS. O le JZL-184-togafitiga e leai sona aoga i le amio ma le faʻamalosia o le gaosiga o le mailei o masini e faʻataʻitaʻiina ai o le taofiofia o gaoioiga MAGL e faapitoa lona aoga ile DS. O lenei togafitiga na faʻaitiitia ai foi tulaga o Aβ40 ma Aβ42 ae leai se aoga i luga o le maualuga ole App ma le BACE1 i mumiti Ts65Dn ma 2N. Faʻatasi, o nei taunuuga o loʻo fautua mai ai o le vailaʻau faʻataʻitaʻi o le MAGL e mafai ona fai ma sui o se tusi ma se fomaʻi faapitoa mo le faʻaleleia atili o faaletonu o le mafaufau ile DS.

 


 

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(1) Faʻatuatuaina JZL-184 Faʻatupeina i luga ole laiga – AASraw

E tusa ai ma suʻesuʻega o maketi, o le tele o kamupani JZL-184 e le mafai ona tuʻuina atu le pauta o le JZL-184, ae maise lava le paʻu JZL-184. E pei ona matou iloa, o Saina ma Initia o loʻo tele tuʻuina mai vailaʻau mata i le lalolagi. O le tau o le pauta Initia e taugofie tele, ma o le lelei o le pauta e mafai foi ona malamalama i ai. O le tau o le pauta i Saina e fesuisuiai tele, ae e faʻamoemoe uma lava i le tulaga lelei o oloa. Ae maise lava, aso nei, o le malo o Saina o loʻo faʻatonutonu o le gaosiga o le pauta ma lona vaʻai totoʻa o le puipuiga o le siosiomaga ua mafua ai le tele o le le mautonu i le tau o le pauta maketi. O le JZL-184 tau e ese foi. Lenei, ou te fautuaina le JZL-184 gaosi-AASraw.
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