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Lenvatinib

 

  1. Talafaʻasolopito O Lenvatinib
  2. O le a Lenvatinib?
  3. Lenvatinib Faiga o gaioiga
  4. O le a le mea e faʻaaoga mo Lenvatinib?
  5. O a Aafiaga Itu E Mafai Ona Ou Maitauina Pe a E Faʻaaogaina Lenvatinib?
  6. Lenvatinib Iʻuga iʻuga (Faʻamaonia le FDA)
  7. O fea e tatau ona ou taofia ai Lenvatinib?
  8. Fualaʻau e fesoʻotaʻi: Lenvatinib Mesylate (CAS: 857890-39-2)
  9. O Fea Tatou Te Faʻatau Lenvatinib i luga ole laiga?

 

Talafaʻasolopito o Lenvatinib

O le vaega I faʻataʻitaʻi o le falemaʻi i tagata mamaʻi na faia i le 2006. [8] O le laʻasaga III faʻataʻitaʻiina le togafitia o gasegase o le kanesa o le thyroid na amata ia Mati 2011.

Lenvatinib na faʻatagaina le matuaoti tulaga o fualaʻau mo togafitiga o ituaiga eseese o le kanesa o le thyroid e le tali atu i le radioiodine i le US ma Iapani i le 2012 ma i Europa i le 2013.

I le masina o Fepuari 2015, na faʻamaonia ai e le US FDA le lenvatinib mo togafitiga o le alualu i luma, o le radioiodine refactory, e ese ai le kanesa o lou thyroid. Ia Me 2015, na faʻamaonia ai e le European Medicines Agency (EMA) le vailaʻau mo le faʻailoga lava e tasi.

Ia Me 2016, na faʻamaonia e le FDA (faʻatasi ma everolimus) mo le togafitia o le alualu i luma o le sela sela sela pe a uma le tasi muamua anti-angiogenic togafitiga.

I le masina o Aukuso 2018, na faʻamaonia ai e le FDA le lenvatinib mo togafitiga muamua o tagata e maua i le hepatocellular carcinoma (HCC).

 

O le a Lenvatinib?

Lenvatinib (CAS:417716-92-8) o le receptor tyrosine kinase (RTK) taofiofia e taofia le kinase gaioiga o vascular endothelial tuputupu aʻe vaega (VEGF) taliaina VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR), ma VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib e taofia foi isi RTK na aafia i le pathogenic angiogenesis, tuputupu aʻe, ma le alualu i luma o le kanesa i le faaopoopo atu i a latou masani masani sela, e aofia ai fibroblast tuputupu ae vaega (FGF) taliaina FGFR1, 2, 3, ma le 4; o le platelet na tupu mai ai le tuputupu aʻe vaega taliaina alpha (PDGFRα), KIT, ma RET. O nei receptor tyrosine kinases (RTKs) o loʻo i totonu o le membrane cell e taua tele i le faʻagaoioia o faʻailoga e uia auala e aofia ai le faʻatonutonuina o gaioiga masani, pei ole faʻateleina ole sela, femalagaaʻiga, apoptosis ma le faʻaeseesega, ma le pathogenic angiogenesis, lymphogenesis, tuputupu ae tumo ma alualu i luma kanesa. Ae maise lava, VEGF ua faʻailoa mai o se taua faʻatonutonu o uma physiologic ma pathologic angiogenesis ma faʻateleina faʻaaliga o le VEGF e fesoʻotaʻi ma se le lelei vaʻai i le tele o ituaiga o kanesa.

Lenvatinib o loʻo faʻailoa mai mo le togafitia o tagata mamaʻi e maua i le lotoifale pe faʻasolosolo i le lotoifale, alualu i luma, radioactive iodine (RAI) -faʻaʻeseese kanesa o lou thyroid. Ole tele o gasegase e maua ile kanesa ole tiroida e iai se faʻamanuiaga lelei ma togafitiga (98% 5 tausaga e ola ai) e aofia ai taotoga ma togafitiga ole homone. Peitaʻi, mo tagata mamaʻi e maua i le kanesa o le thyroid o le RAI-refactory, e faʻatapulaʻaina togafitiga ma e leaga le vavalo, e mafua ai le unaʻia o isi togafitiga e pei o le lenvatinib.

 

Lenvatinib Faʻatinoga o gaioiga

Lenvatinib o se receptor tyrosine kinase (RTK) taofi e taofia le kinase gaioiga o vascular endothelial tuputupu aʻe vaega (VEGF) mauaina VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR), ma VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib e taofia foi isi RTK na aafia i le pathogenic angiogenesis, tuputupu aʻe, ma le alualu i luma o le kanesa i le faaopoopo atu i a latou masani masani sela, e aofia ai fibroblast tuputupu ae vaega (FGF) taliaina FGFR1, 2, 3, ma le 4; o le platelet na tupu mai ai le tuputupu aʻe vaega taliaina alpha (PDGFRα), KIT, ma RET.

AASraw o le polofesa gaosi o Lenvatinib.

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O le a Lenvatinib Faʻaaoga mo? 

❶ Lenvatinib e faʻaaogaina e togafitia ai se ituaiga o uila kanesa ua toe maua pe ua sosolo foi i isi vaega o le tino ma e le mafai ona togafitia i le radioactive iodine.

❷ Lenvatinib o loʻo faʻaaogaina foʻi ma everolimus (Afinitor, Zortress) e togafitia ai le kanesa o le sela sela (RCC, o se ituaiga o kanesa e amata i le fatugaʻo) i tagata na mauaina muamua togafitiga ma isi vailaʻau o le chemotherapy.

❸ Lenvatinib e faʻaaogaina foi e togafitia ai kanesa o le hepatocellular (HCC; o se ituaiga kanesa ole ate) e le mafai ona togafitia ile taotoga.

❹ Lenvatinib o loʻo faʻaaogaina foi ma pembrolizumab (Keytruda) e togafitia ai se ituaiga o kanesa o le endometrium (ufiufi o le faʻaʻautagata) na salalau atu i isi vaega o le tino pe faʻaletonu i le taimi po o le maeʻa togafitiga ma chemotherapy vailaʻau pe e le mafai ona togafitia i le taʻotoga po o le faʻamalositino togafitiga.

❺ Lenvatinib o loʻo i totonu o le vasega o vailaʻau e taʻua o le kinase inhibitors. E galue e ala i le polokaina o gaioiga o se le masani ai polotini e faʻailoaina sela kanesa ia uluola. E fesoasoani lea e taofi le sosolo o sela kanesa.

 

ā Side Effects Mua ou Notice Wmatua Oe Faʻaaoga Lenvatinib?

Aʻafiaga e tatau ona e lipotia i lau fomaʻi poʻo le soifua maloloina polofesa i se taimi vave e mafai ai:

▪ tali atu i le papala e pei o le paʻu o le paʻu, mageso po o le pupugia, fulafula o foliga, laugutu, poʻo le laulaufaiva

▪ faʻafitauli tau manava

▪ tiga o le fatafata poʻo papala

▪ niniva

▪ lagona le matapogia poʻo le malamalama, pau

▪ tiga le ulu

▪ toto maualuga

▪ faoa faamalosi

▪ faʻailoga ma faʻailoga o le palapala e pei o le toto, poʻo le uli, nofoa faʻatali; mumu pe mumu-enaena mimi; feanu i luga le toto poʻo mea enaena e pei o le kofe mafuaʻaga; lanu mumu i luga o le paʻu; manunuʻa e le masani ai pe toto mai le mata, pulu, poʻo le isu

▪ faʻailoga ma faʻailoga o se suiga matautia i le tata o le fatu poʻo le fatu fatu pei o le tiga o le fatafata; niniva; televave pe le faʻasolosolo le tata o le fatu; palpitations; lagona le matapogia poʻo le malamalama, pau; manava manava

▪ faʻailoga ma faʻailoga o manuʻa o le fatugaʻo pei o faʻafitauli i le pasiina o le mimi poʻo le suia i le aofaʻi o le mimi

▪ faʻailoga ma faʻailoga o le lavea o le ate e pei o le pogisa samasama poʻo le enaena mimi; lagona lautele maʻi poʻo fulū-pei auga; nofoa faʻamalamalama mama; leai se fiaai; niniva; tiga taumatau o le manava pito i luga; le masani ai vaivai pe lelava; samasama o mata poʻo le paʻu

▪ faʻailoga ma faʻailoga o le maualalo o le potassium e pei o maso maso poʻo tiga o maso; tiga o le fatafata; niniva; lagona le matapogia poʻo le malamalama, pau; palpitations; manava faʻafitauli; pe televave, le tata le tata o le fatu

▪ faʻailoga ma faʻailoga o le papala pei o suiga i le vaʻai; le mautonu; faʻalavelave i le tautala poʻo le malamalama; tiga tele le ulu; faʻafuaseʻi poʻo le vaivai o foliga, lima poʻo le vae; faʻalavelave savali; niniva; leai se paleni poʻo se faʻamaopoopo

▪ tiga o le manava

▪ fulafula o vae poʻo tapuvae

▪ vaivai tele pe lelava

 

Aʻafiaga e masani ona le manaʻomia togafitiga faʻafomaʻi (lipoti i lau fomaʻi poʻo le polofesa pe a fai e faʻaauau pe faʻalavelave):

▪ manava tata

▪ tiga soʻoga

▪ leai se fiaai

▪ papala gutu

▪ tiga o maso

▪ niniva, puaʻi

▪ paʻu pauna

Lenei lisi ono le faamatalaina uma ono ono aʻafiaga. Valaʻau lau fomaʻi mo fautuaga faʻafomaʻi e uiga i aʻafiaga. E mafai ona e lipotia ni aʻafiaga i le FDA i le 1-800-FDA-1088.

 

Lenvatinib

 

Lenvatinib Iʻuga faʻapitoa(Faʻamaonia le FDA)

le FDA faamaoniga o Lenvatinib na faʻavae i luga o le multicenter, faʻasolosolo, faʻalua-tauaso, placebo-pulea faʻataʻitaʻiga i 392 mataupu ma le lotoifale faʻasolosolo pe metastatic radioactive iodine-refractory eseʻese uila kanesa ma faʻasalalauga faʻamaonia o faʻamaʻi alualu i luma i totonu o le 12 masina ao lumanaʻi le faʻavasegaina, faʻamaonia e tutoʻatasi radiologic toe iloiloga. O mataupu na mauaina Lenvatinib 24 mg faʻatasi i aso uma (n = 261) poʻo le placebo (n = 131) seʻia oʻo ina gasolo faʻamaʻi. O iʻuga o suʻesuʻega na faʻaalia ai e Lenvatinib na togafitia mataupu na soifua i le ogatotonu o le 18.3 masina e aunoa ma lo latou gasegase alualu i luma (alualu i luma-leai se ola), faʻatusatusa i le median o 3.6 masina mo mataupu na mauaina placebo. E le gata i lea, o le 65% o mataupu na togafitia ma Lenvatinib na vaʻaia le faʻaititia o le tumo tele, faʻatusatusa i le 2% o mataupu na mauaina le placebo.

AASraw o le polofesa gaosi o Lenvatinib.

Faʻamolemole kiliki ii mo upusii faʻamatalaga: Faʻafesoʻotaʻi matou

 

O fea e tatau ona ou taofia ai Lenvatinib?

Taofi ese mai le aapa atu o tamaiti.

Faleoloa i le va o le 20 ma le 25 tikeri C (68 ma le 77 tikeri F). Lafo ese ni vailaʻau e leʻo faʻaaogaina pe a maeʻa le aso faʻamuta.

FAʻAALIGA: O lenei laupepa o se aotelega. Atonu e le aofia uma ai faʻamatalaga talafeagai. A iai ni au fesili e uiga i lenei vailaʻau, talanoa i lau fomaʻi, fomaʻi, poʻo le tausi soifua maloloina.

 

Fualaʻau Faʻatatau: Lenvatinib Mesylate (CAS: 857890-39-2)

Lenvatinib mesylate (CAS: 857890-39-2) o se vailaʻau, e maua i le tautala taofi o le vascular endothelial tuputupu ae mea taliaina 2 (VEGFR2, e taʻua foi o le KDR / FLK-1) tyrosine kinase ma ono ono antineoplastic gaioiga. E7080 poloka VEGFR2 faʻagaoioia e VEGF, mafua ai le taofiofia o le VEGF receptor faʻailo auala auala, faʻaititia vascular endothelial sela malaga ma faʻateleina, ma vascular endothelial sela apoptosis.

Lenvatinib mesylate o se methanesulfonate masima maua mai i le tali atu a le lenvatinib ma le tasi molar tutusa o methanesulfonic acid. O le vailaʻau e faʻaaoga ai le vailaʻau e faʻaaoga ai le vailaʻau tele (kinase mesylate) mo le togafitia o ituaiga kanesa o le thyroid e le tali atu i le radioiodine. E i ai lona matafaioi o le EC 2.7.10.1 (receptor protein-tyrosine kinase) taofiofia, o le fibroblast tuputupu ae vaega talimalo antagonist, o se matuaoti fualaʻau, o le vascular endothelial tuputupu ae vaega talimalo antagonist ma se antineoplastic sooupu. O loʻo iai le lenvatinib (1+).

 

Lenvatinib mesylate ua faʻamaonia e faʻaaogaina na o ia poʻo isi vailaʻau e togafitia ai:

O le Endometrial carcinoma e alualu i luma ma atili ai ona leaga pe a maeʻa isi togafitiga. E faʻaaogaina ile pembrolizumab i tagata mamaʻi e le o le microsatelitate le maualuga-maualuga (MSI-H) pe le fetaui lelei le toe faʻaleleia (dMMR) ma e le mafai ona togafitia i se taotoga poʻo le radiation therapy.

♦ Hepatocellular kanesa (o se ituaiga o kanesa o le ate). E faʻaaogaina o togafitiga muamua i tagata mamaʻi e le mafai ona aveʻese o latou faʻamaʻi ile taotoga.

♦ Fatugaʻo sela sela (o se ituaiga o kanesa kanesa) ua uma alualu i luma. O loʻo faʻaaogaina ma everolimus i tagata mamaʻi ua uma na mauaina angiogenesis taofiofia togafitiga.

O le kanesa o le thyroid i ni tagata mamaʻi e alualu i luma, toe tupu, pe maua i le metastatic faamaʻi e le tali atu i togafitiga ma le iodine radioaktif.

O lenei faʻaaogaina ua faʻamaonia i lalo o le FDA's Accelerated Approval Program. I le avea ai o se aiaiga o le faʻamaonia, faʻamautuina faʻataʻitaʻiga (s) tatau ona faʻaalia o le lenvatinib mesylate maua ai se aoga faʻamanuiaga i nei tagata gasegase. Lenvatinib mesylate o loʻo suʻesuʻeina foi ile togafitia o isi ituaiga kanesa.

 

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E tele tagata faʻatau / gaosi le lenvatinib paʻu i le maketi, o le sailia o se tasi e taua tele mo tagata uma o loʻo manaʻomia lenei oloa faʻavave. A tatou filifili e faʻatau le lenvatinib paʻu i le maketi, tatou manaʻomia le aʻoaʻo atili faʻamatalaga e uiga i ai, iloa faʻaoga ma ia auala o gaioiga, soʻo se lamatiaga pe a tatou ave le lenvatinib paʻu… I se faʻaopopoga, tau ma lelei e tatau ona avea ma o tatou popolega muamua faʻatauina.

Ina ua maeʻa ona matou suʻesuʻega faʻamaumauga mai maketi, faʻatusatusa i le tele o tagata faʻatau, AASraw foliga mai o ni filifiliga lelei mo na tagata e mananaʻo e faʻatau tele efuefu lenvatinib, o latou gaosiga na puleaina lelei i lalo o le cGMP tulaga, o le lelei mafai ona siakiina i soʻo se taimi ma latou ono tuʻuina uma faʻataʻitaʻiga lipoti pe a e okaina. Ae mo le lenvatinib paʻu tau / tau, e tatau ona talafeagai, i laʻu vaai. Talu ai o loʻo ou mauaina le tele o tau mai 'auʻaunaga eseese, faʻatusatusa i le tulaga lelei, ou te manatu o le aasraw o le a le leaga filifiliga.
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Tusitaiala

[1] H. Erdem, C. Gündogdu, ma S. Üipal, "Faʻamaopoopoina o le E-cadherin, VEGF, COX-2 faʻaaliga i tapulaʻa faʻatatau i papillary thyroid carcinoma," Experimental and Molecular Pathology, vol. 90, nu. 3, i. 312-317, 2011.

[2] M. Yagi, S. Kato, Y. Kobayashi et al., "O le filifilia o le vaega o le tupuolaola na maua mai i le platelet (PDGF) o le autofosforilasi mauaina ma le PDGF-faʻatulagaina sela feaveaʻi e ala i le quinoline," Experimental Cell Research, vol. 234, nu. 2, i. 285–292, 1997.

[3] P. Soares, J. Lima, A. Preto et al., "Faʻavae suiga i le le lelei ona eseʻese ma le le faʻaeseeseina tiro kanesa," Nei. Genomics, vol. 12, nu. 8, i. 609-617, 2011.

[4] MM Moura, BM Cavaco, V. Leite. RAS proto-oncogene i le medullary thyroid carcinoma. Endocr Relat Cancer, 22 (5) (2015), itulau R235-R252.

[5] BR Haugen, SI Sherman O loʻo agaʻi atu i tagata mamaʻi ma ua maua i le kanesa tele o le kanesa tiroida. Endocr Rev, 34 (3) (2013), i. 439-455.

[6] M. Xing, D. Clark, H. Guan, et al. BRAF mutation faʻataʻitaʻiga o le tui-nila nila naunau faʻapitoa biopsy faʻataʻitaʻiga mo le muaʻi faʻafitauli lamatia stratification i papillary thyroid kanesa. J Clin Oncol, 27 (18) (2009), i. 2977-2982.

[7] SR Wedge, DJ Ogilvie, M. Dukes, et al. O le ZD6474 e taofia le faʻatupuina o le tupuʻaga o le toto i le faʻatupulaia o gaioiga i le fofoga, Kanesa Res, 62 (16) (2002), pp. 4645-4655.

[8] SI Sherman, EEW Cohen, P. Schoffski, et al. Malosiaga o cabozantinib (Cabo) i medullary kanesa kanesa (MTC) tagata mamaʻi ma RAS po o RET fesuiaiga: Iuga mai le vaega III suesuega [abstract]. J Clin Oncol, 31 (15 Suppl.) (2013) abstr 6000.

[9] SI Sherman, LJ Wirth, JP Droz, et al. Motesanib diphosphate i le alualu i luma eseʻese kanesa o le thyroid. N Engl J Med, 359 (1) (2008), i. 31-42.

[10] K. Okamoto, K. Kodama, K. Takase, et al. Antitumor gaioiga o le taulaʻina multi-tyrosine kinase taofiofia lenvatinib (E7080) faasaga i RET ituaiga fusion-tulia faʻataʻitaʻi tuma. Kanesa Lett, 340 (1) (2013), i. 97-103.

[11] E. Cabanillas, M. Schlumberger, B. Jarzab, et al. O le vaega 2 faʻataʻitaʻiga o le lenvatinib (E7080) i le alualu i luma, alualu i luma, radioiodine-refactory, eseʻese kanesa o le thyroid: o se faʻaiuga faʻaiuga ma le suʻesuʻega o le kanesa o le kanesa, 121 (16) ( 2015), itulau 2749-2756.

0 fiafia
Manatu 322

E mafai ona e fiafia foi

ua tapunia faamatalaga.