Epacadostat (INCB024360) paʻu (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw
AASraw gaosia Cannabidiol (CBD) paʻu ma Hemp Taua Suauʻu tele!

Epacadostat (INCB024360) paʻu

fua faatatau: SKU: 1204669-58-8. Category:

AASraw o loʻo i ai le faʻasologa ma le gaosiga gafatia mai le gram i le faʻatonuga tele o le paʻu o Epacadostat (INCB024360) (1204669-58-8), i lalo o le tulafono a le CGMP ma le faʻatonuina o le 'auʻaunaga lelei.

 

Faamatalaga oloa

 

Epacadostat (INCB024360) ata paʻu ata

 

 


 

Epacadostat (INCB024360) eletise Faʻamau

 

igoa: Epacadostat (INCB024360) paʻu
CAS: 1204669-58-8
Fua Faatatau Molecular: C11H13BrFN7O4S
Pauna Molecular: 438.23
Melt Point: 151-153 ° C
Teu o le Teuina: -20 ° C Goto
Valivali: Paʻepaʻe i paʻu paʻepaʻe paʻepaʻe

 


 

Epacadostat (INCB024360) paʻu i le faʻaaogaina

 

Igoa

Epacadostat paʻu; O le inhibitor IDO 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

 

Epacadostat pefu Usage

Epacadostat paʻu o le hydroxyamidine ma le inhibitor o le indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1), e mafai ai ona maua ai ni gaioiga faʻamalosia ma faʻaaogaina. Epacadostat paʻu taula ma fusi i IDO1, o le enzyme e nafa ma le faʻamaʻiina o le tryptophan i le kynurenine. I le inhibiting IDO1 ma le faʻaitiitia o le kynurenine i tumutumu o le toto, INCB024360 e faʻateleina ma toe faʻaleleia le faʻalauteleina ma le faʻafouina o le tele o siama puipuia, e aofia ai suauu dendritic (DCs), cells NK, ma T-lymphocytes, ma le faʻafefeteina (IFN), ma le faʻaititia i totonu o totoga o le T (regulatory) (Tregs). Faʻatoagaina mai o le tino puipuia, lea e taofiofia i le tele o gasegase, e ono aʻafia ai le tuputupu aʻe o le IDO1-faʻaalia o lelama o le tino. IDO1 ua faʻamatalaina e le tele o ituaiga o toto ma DCs.

INCB024360 paʻu na faʻaaogaina i faʻataʻitaʻiga suʻesuʻeina togafitiga o HL, Melanoma, Glioblastoma, Mucosal Melanoma, ma Ovarian Carcinoma, ma isi.

 

Lapataiga i le INCB024360 paʻu

Le faʻatagaina o faʻamatalaga i le talitonuga o Incyte i le faiga o le gaioiga o le paʻu o le Epacadostat. Tumama e teu i lalo le enzyme IDO1 e aloese mai ai i le tino. Epacadostat paʻu e faʻatagaina ai lenei enzyme e faʻaogaina ai lenei faʻalavelave, fesoasoani i le tino puipuia e aʻafia le tumutumu ma lona malosi atoatoa. E ui o nisi faʻamatalaga e manaʻomia e faʻamaonia ai le manatu, e mafai ona i ai ni aʻafiaga mo le faʻaauau mo le maketi o le immuno-oncology.

O faamaumauga a Incyte na faaputuputu lelei e faasaga i le tuufaatasiga o Bristol-Myers 'Opdivo ma Yervoy, lea na manumalo i le faamaoniga a le FDA i le amataga o le tausaga talu ai i le malosi o se PFS o le 11.5 masina i tagata mamaʻi ma le melanoma maualuga.

E i ai mafuaʻaga e mafaufau ai i sina eseesega i le va o le PFS iʻuga o faʻataʻitaʻiga i le falemaʻi o le a iu lava ina faaliliuina i totonu o se tau mo Incyte. Bristol-Myers 'faamasinoga na resitaraina tagata gasegase togafitiga, ae o isi mataupu o le suesuega a Incyte na togafitia muamua. O togafitiga togafitiga a le Incyte o le a le mafai ona ausia se PFS faʻainitaneti ae o fua faatatau na maua i le ono, o 12 ma 18 masina o loʻo fautua mai o loʻo i luga o le auala e sili atu ai le taunuʻuga o le Opdivo-Yervoy.

E mafai foi e le Incyte ona faasino atu i faʻamatalaga saogalemu e finau ai e sili atu le lelei o lona faʻasalalauga nai lo Bristol-Myers. O le talafou aupito lata mai na lipotia ai le 17% o tagata gasegase na mafatia i ni vasega tolu e sili atu ona leaga pe sili atu ona leaga. O loʻo faʻatusatusaina lelei iʻuga na maua e le Bristol-Myers 'tuufaatasiga, lea, i se faʻamatalaga i le amataga o lenei tausaga, na fesoʻotaʻi atu i se 58% o le fuainumera tolu pe fa mea leaga.

 

Isi faatonuga

Epacadostat paʻu o le inhibitor o le indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) faʻatasi ai ma le IC50 tau o le 7.1 nM i sela o le HeLa e faʻaalia ai se gaoioiga itiiti e faasaga i le IDO2 enzymes poʻo le tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) .1 It ua faʻaalia e faʻaalia T ma le faʻapupulaina o le toto, faʻapupulaina le gaosiga o le IFN-γ, ma faʻaitiitia ai le liua i tulafono faatonutonu T (Treg) e pei o se faʻaaogaina o le lymphocytes o le allogene tagata i soo se vailaʻau o le dendritic poʻo tumau tumora. le tuputupu ae i ni fusi o le susu i se auala e faalagolago i le toto.

O le hydroxyamidine ma le inhibitor o le indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1), o loo maua i le gagana, ma le gafatia o mea e le mafai ona faʻamalosia ma faʻaaogaina. INCB024360 paʻu paʻu ma tuʻuina i IDO1, o le enzyme e nafa ma le faʻamaʻiina o le tryptophan i le kynurenine. I le inhibiting IDO1 ma faʻaitiitia ai le kynurenine i totonu o siama tumora, o le eletise o le Epacadostat e faateleina ma toe faʻaleleia le faʻaopoopoga ma le faʻafouina o le tele o siama puipuia, e aofia ai suauu dendritic (DCs), NK cell, ma T-lymphocytes, faʻapea foi le gaioiga (IFN) faʻaitiitiga o suauu T tulafono faatonutonu Tume (Tregs). Faʻatoagaina mai o le tino puipuia, lea e taofiofia i le tele o gasegase, e ono aʻafia ai le tuputupu aʻe o le IDO1-faʻaalia o lelama o le tino. IDO1 ua faʻamatalaina e le tele o ituaiga o toto ma DCs. Siaki mo faʻataʻitaʻiga faʻapitoa o falemaʻi e faʻaaoga ai lenei sui.

Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) o le enzyme immunosuppressive autu lea e faʻafetaui ai le tali atu i le anti-tumo e ala i le faʻalauteleina o le tulafono faatonutonu o T ma le puipuia o le faʻamalosia o le T cell, ma faʻafaigofie ai le tuputupu aʻe o le tumutumu e ala i le faatagaina o siama kanesa e aloese mai le vaavaaia o puipuiga. Epacadostat paʻu o se suʻesuʻega, sili ona malosi ma filifilia le inisinia o le IDO1 enzyme lea e puleaina ai le tumutumu ole tino ole toto ole tino, ma o lea e toe maua mai ai le tali atu ole tui puipuia. I suʻesuʻega faʻa-tasi-lima, o le tuufaatasiga o le INCB024360 paʻu ma le inisiua ole siaki ole siaki ua faʻaalia ai le faamaoniga-o-manatu i tagata gasegase e aunoa ma le faʻaaogaina poʻo le metastatic melanoma. I nei suʻesuʻega, o le INCB024360 paʻu faʻatasi ma le inhibitor CTLA-4 ipilimumab poʻo le inhibitor PD-1 KEYTRUDA na faʻaleleia le faʻatusatusaina o fua faʻatusatusa faʻatusatusa i suʻesuʻega o tagata e le gata i le siakiina o siaki.

O le tuufaatasia o le inhibitor IDO Epacadostat paʻu ma le nivolumab (Opdivo) na faʻaalia ai faʻaaliga iloga o le gaioiga mo tagata gasegase e maua ai le kalama cellcinoma o le ulu ma le ua (SCCHC) ma i latou o loʻo i ai le moa, e tusa ai ma faʻamatalaga mai le vasega I / II ECHO-204 le fonotaga a le 2017 ASCO Annual Meeting.

O le tuufaatasiga na faaalia ai le fua faatatau o le tali (ORR) o le 63% ma se tali atoa (CR) o le 5% mo tagata mamaʻi ma le togafiti togafiti togafiti, i le tele-lima, faʻataʻitaʻiga igoa. I latou ei ai le SCCHC, o le ORR o 23% ma o le fuainumera CR o 3%. O le tuufaatasiga sa le aoga i tagata e le o mafaufauina ma le kanesa o le tino ma le kanesa laula (CRC).

"INCB024360 efuefu plus nivolumab sa toaga i le vaega II melanoma ma squamous sela kanesa o le ulu ma ua cohorts," fai mai le suʻesuʻe suʻesuʻe Karl D. Lewis, MD, polofesa lagolago, Vaega o Medical Oncology, Iunivesite o Colorado Anschutz Medical Campus. "O tali na maitauina e tusa lava poʻo le a le PD-L1 faʻaaliga ma le tulaga o le HPV. O tali uma sa faʻaauauina i faamaumauga o faamaumauga. ”

I le vaega o laʻu vaega o le suʻesuʻega, ua maualuga le fua o le Epacadostat pou mai le 25 mg i aso taʻitasi i le 300 mg i aso taʻitasi. I le vaega II, na maua e tagata gasegase le 100 mg faalua i aso taʻitasi ma le 300 mg faʻalua lua aso o le Epacadostat paʻu. Nivolumab na muamua faia i le 3 mg / kg i vaiaso uma 2, lea na suia i le 240 mg IV i vaiaso 2 i le vaega II o le suʻesuʻega. O sailiiliga na maua i le ASCO mo le saogalemu mai vaega uma ia o le suʻesuʻe aʻo faʻamaonia taunuʻuga mai le vaega o le Vaega II.

Mo tagata mamaʻi e le o togafitiina le melanoma (N = 40), o le ORR ma le 100-mg dose (n = 6) o le manogi INCB024360 o 100%, lea e aofia uma ai ni tali ile vaega. I le 300-mg dose (n = 34), o le ORR o le 56% ma o le fuainumera CR o 6%. Ole fua o le siama (DCR; ORR ma le faʻamaʻi faʻamaʻi) o 85%. I latou ei ai tumutumu PD-L1-positive (n = 7), o le ORR o le 71% versus 29% i le PD-L1-negative group (n = 7). O tali uma na faʻaauau pea, faatasi ai ma le umi o le 16 + vaiaso.

I le SCCHN, lea na maua ai e le au gasegase ≤2 muamua laina o togafitiga, o le ORR ma le 100-mg dose (n = 7) o le paʻu o Epacadostat o le 14%, e leai ni CR, ma le DCR o 61%. I le 300-mg arm (n = 24), o le ORR o le 25%, ma le 1 CR ma le DCR o 71%. O maʻi ma PD-L1-positive tumors (n = 10) ei ai le ORR o le 30% ma oi latou e maua ai le tino o le tino (n = 8) ei ai le ORR o le 13%. O tali uma sa faʻaauau pea i le auʻiliʻiliga, faatasi ai ma le sili atu nai lo le 24 + vaiaso.

I le 29 e tele naua tagata gasegase e maua i le kanesa o le tino, o le ORR o 14% ma o le DCR o 31%. Sa i ai 1 CR i se tagata maʻi na togafitia togafitiga, BRCA-negative, PD-L1-positive positive. I faʻamaʻi 26 ma le CRC, oi latou ei ai le microsatellite instability (MSI) ei ai le ORR o le 25% ma oi latou e maua i le microsatellite le faʻamaʻiina e leai se tali.

"INCB024360 efuefu faʻatasi ai ma le nivolumab e leʻi faʻaalia se faʻailo aoga i le le filifilia o tagata o le lepela ovarian kanesa ma CRC tagata mamaʻi," o le tala lea a Lewis e uiga i faʻaiuga. E tusa ai ma suʻesuʻega i le lumanaʻi, na ia taʻua foi o le "saogalemu muamua ma le aoga o taunuuga e lagolagoina atili ai suesuega o nivolumab ma Epacadostat efuefu i togafitiga-naive mamaʻi ma melanoma ma i tagata mamaʻi ma SCCHN."

 

Epacadostat Laupeʻa Maea

Min poloaiga 10grams.
O le suʻesuʻega i le aofaʻi masani (I totonu ole 1kg) e mafai ona lafo i 12 itula pe a uma ona totogi.
Mo le faasologa sili (I totonu 1kg) e mafai ona auina atu ile 3 workingdays pe a uma le totogiina.

INCB024360 paʻu Mataʻitusi

Ia saunia i le lumanai.

 


 

Auala e faʻatau ai le Epacadostat paʻu: faʻatau le INCB024360 paʻu mai AASraw

 

1.E faʻafesoʻotaʻi mai i matou i la matou imeli faiga suʻesuʻe, poʻo luga ole laiga skypesui o le au faipisinisi (CSR).
2.E tuʻu mai ia i matou le tele o au fesili ma lau tuatusi.
3.Our CSR o le a tuʻuina atu ia te oe le upusii, taimi o totogi, numera o le suʻega, auala e tuʻuina atu ai ma le aso atofaina e taunuu ai (ETA).
4.Payment na faia ma o oloa o le a auina atu i itula 12 (Mo le faʻasalalauga i totonu ole 10kg).
5.Goods na maua ma tuuina mai ni faʻamatalaga.

 


 

Auiliiliga atili e uiga i oloa talafeagai,faʻafeiloai e kiliki iinei.