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Osimertinib (AZD-9291) paʻu

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SKU: 1421373-65-0. Category:

O le AASraw o loʻo i ai le faʻasologa ma le gaosiga gafatia mai le gram i le faʻatulagaina o le elemene o le Osimertinib (AZD-9291) (1421373-65-0), i lalo o le CGMP tulafono faatonutonu ma le siakiina o le lelei o le faʻaleleia o le tino.

Osimertinib (AZD-9291) paʻu o se iniseti e le mafai ona faʻafefeteina o le epidermal growth factor receptor (EGFR) ma faʻafetuiga Resistance T790M (IC50s = 15-17 nM) aʻo faʻasaʻo le ituaiga o ituaiga o le receptor (IC50 = 480 nM) .1 It binds the IGF1R Ma o le HERG faʻatasi ma le faʻaitiitia o le totoga (IC50s = 2.9 ma 16.2 μM, i le faasologa) .1 AZD 9291 ua faʻaalia e taofiofia ai le tumutumu o le vevela i se faʻataʻitaʻiga o le souris faʻataʻitaʻi i vailaau tuusaʻo o le 5-10 mg / kg ma ua faʻataʻitaʻiina ile falemaʻi agavaʻa EGFR maualuga e le o se pepe-kanesa.

Faamatalaga oloa

Osimertinib (AZD-9291) ata paʻu ata


Osimertinib (AZD-9291) paʻu Uiga masani

igoa: Osimertinib (AZD-9291) paʻu
CAS: 1421373-65-0
Polokalame Molecular: C28H33N7O2
Taumaʻa Masele: 499.61
Melt Point: > 188ºC
Teu o le Teuina: -20 ° C
Valivali: Malamalama mafiafia paʻu samasama


Osimertinib (AZD-9291) paʻu i le faʻaaogaina

igoa

AZD-9291 powder (CAS 1421373-65-0), N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide

AZD-9291 Faʻaaogaina o le Powder

O le AZD-9291 paʻu na faʻaaogaina i aso taʻitasi i le 5 mg / kg na mafua ai le faʻaogaina o le tino i luga o le EGFRm + (PC9; 178% inhibition) ma EGFRm + / T790M (H1975; 119% growth inhibition)
pe a uma aso o 14. E le gata i lea, o le 5 mg / kg AZD-9291 pauva na lava lea e mafua ai le faʻavaveina o le maualuga o le tino o EGFRm + ma le EGFRm + / T790M. O le tuputupu aʻe o le tumo e fesoʻotaʻi ma le loloto o le faʻasaina o le EGFR phosphorylation ma auala pito i lalo ole auala e pei o AKT ma ERK. O le togafitiga umi o le PC9 ma H1975 xenograft tumutumu ma le paʻu AZD-9291 na taʻitaʻia ai le tali atu ma le faʻamaonia, ma e leai ni tumutumu vaaia i le maeʻa ai o 40 aso, ma tausia i tua atu o 100 aso. E le gata i lea, o faʻamatalaga muamua aʻoga o loʻo faʻaalia ai foi o le AZD-9291 paʻu e mafai ona faʻataunuʻu ai tumutumu ua maua le tetee i le tele o le HER2-amplification mechanism ua faʻamautuina, ma mafai ai ona faʻalauteleina lona manuia i totonu o le Resitala e faʻataʻitaʻi ai tagata maʻi.

Lapataiga ile paʻu AZD-9291

AZD-9291 paʻu (CAS 1421373-65-0) ua na o le pau lea o vailaau faʻamaonia ua faʻamaonia mo tagata mamaʻi e maua mai i le gasegase o le EGFR T790M-gasegase o le kanesa vaivai. O lenei faʻamaoniga ua faʻatagaina i lalo o le faʻamaoniga o le faʻatagaina o le FDA e faʻavae i luga o le tali o le toto ma le umi o le tali (DoR).

O aʻafiaga masani masani e aofia ai le manava, stomatitis, siama, paʻu vevela poʻo le paʻu o le tino, faʻamaʻi pipisi pe o le tootoo e paʻu i le paʻu, maualalo le platelet, maualalo leukocyte count, ma le itiiti le neutrophil.
E leai ni faʻasalaga mo TAGRISSO
Inisinia Faʻasaʻo Faʻamatalaga (ILD) / Pneumonitis na tutupu i 3.3% ma na afaina i le 0.5% o tagata maʻi 813 TAGRISSO. Taofi TAGRISSO ma vave sailiili mo le ILD i soʻo se maʻi na tuʻuina mai ma le faʻalavelave o faʻamaʻi pipisi o faʻamaoniga o le ILD (faʻataʻitaʻiga, dyspnea, tale ma le fiva). Taofi tumau TAGRISSO pe a faʻamaonia le ILD
QTc le umi o le taimi na tupu i tagata TAGRISSO. E uiga i le 411 maʻi ile lua suesuega II Phase II, o le tasi maʻi (0.2%) na maua le QTc sili atu nai lo le 500 msec, ma 11 patients (2.7%) faʻateleina mai QTc sili nai lo 60 msec. Faʻaauau le mataituina taimi ma ECG ma electrolytes i tagata gasegase e maua i le maʻi QTc umi, ma le faaletonu o le fatu, mea e le masani ai, poʻo i latou o loʻo tagofia vailaʻau e iloa le umi o le QTc. Taofi tumau TAGRISSO i tagata gasegase e atiaeina le taimi o le QTc faʻaopoopoga ma faailoilo / faailoga o le taufaamatau o le arrhythmia
Cardiomyopathy na tupu i le 1.4% ma na afaina i le 0.2% o tagata maʻi o 813 TAGRISSO. Faʻasologa o le Ejection Faʻasalaga Agavale (LVEF) faʻaitiitia> 10% ma se pa'ū i le <50% na tupu i 2.4% o (9 / 375) TAGRISSO maʻi. Iloilo le LVEF ao leʻi amataina ona sosoo ai lea ma le 3 masina vaʻaia o togafitiga. Taofiofi TAGRISSO pe a faʻaitiitia le siʻitia o le eletise e le 10% mai faʻataʻitaʻiga faʻataʻitaʻiga ma e itiiti ifo i le 50%. Mo le faʻamaonia o le fatu o le fatu poʻo le faʻaauau pea le le lelei o le LV e le mafai ona foia i totonu ole 4 vaiaso, faʻaaoga tumau TAGRISSO.
Fautuaina tina maitaga o le ono lamatia i se tamaititi. Fautuaina tamaitai e mafai ona faʻaleleia le faʻaaogaina o togafitiga lelei i togafitiga TAGRISSO ma 6 vaiaso pe a uma le faʻamaʻi mulimuli. Fautuaina tane ma paaga tamaʻitaʻi o le gafa e mafai ona faʻaaogaina togafitiga faʻamalosi mo 4 masina pe a uma le faʻamaʻi mulimuli.
O gaioiga sili ona taatele (> 20%) na maitauina i TAGRISSO tagata maʻi na maua i le manava (42%), vevela (41%), paʻu vevela (31%) ma le faʻalavelave o le fao (25%).

Isi faatonuga

O le AZD-9291 paʻu sa matua malosi lava i tagata gasegase i le kanesa o le pulumu faatasi ai ma le mutuaga EGFR T790M o le na tupuga i le faʻamaʻi aʻo faia muamua togafitiga ma le EGFR tyrosine kinase inhibitors.

AZD-9291 paʻu o loʻo suʻesuʻeina i le faʻamaoniga faʻamaonia, AURA3, faʻamatalaga tatala, suʻesuʻeina le Phase III suʻesuʻega fuafuaina e iloilo le aoga ma le saogalemu o le AZD-9291 paʻu ma le chemotherapy e faʻaluaina le kapini i faʻamaʻi faʻamaʻi ma le EGFR T790M lelei, poʻo le NSCLC metastatic oe na agaʻi i luma aʻo leʻi faia togafitiga ma se EGFR-TKI. O le AZD-9291 paʻu o loʻo suʻesuʻeina foi i le tulaga o le adjuvant ma i le metastatic muamua-seti, e aofia ai ma tagata gasegase o le gasegase metastases, faʻapea foʻi ma le faʻatasi ai ma isi mea tuufaatasia.

AZD-9291 paʻu 80mg i le aso-aso taʻitasi o le uluai vailaau faʻamaonia ua faʻaalia mo le togafitiga o tagata gasegase i le metastatic epidermal growth factor receptor (EGFR) T790M mutation-positive non-small-cell cancer (NSCLC), e pei ona iloa e se FDA suʻega, oe na agaʻi i luga poʻo pe a uma le togafitiga a le EGFR tyrosine kinase (TKI). O suʻesuʻega i vitio e leai ni suʻesuʻega ua faʻaalia ai o le paʻu AZD-9291 e maualuga lona malosi ma gaoioiga faʻalavelave e faasaga i le mutia o le EGFR phosphorylation i le tele o laina ole laina ole laiga ole EGFRm ma T790M mutant e aunoa ma se faʻaitiitiga ole gaioiga ile EGFR ile laina telefoni.

O le Osimertinib paʻu ua leva ona lomia e le World Health Organization (WHO) e pei o le International Non-Owner Name (INN) mo le AZD-9291 pau, ma e mafai ona aloaia aloaia i le masina o Novema 2015. I le US, na talia ai e le American Medical Association le Osimertinib paʻu o le United States Adopted Name (USAN).

AZD-9291 Powder (CAS 1421373-65-0)

Min poloaiga 10grams.
O le suʻesuʻega i le aofaʻi masani (I totonu ole 1kg) e mafai ona lafo i 12 itula pe a uma ona totogi.
Mo le faasologa sili (I totonu 1kg) e mafai ona auina atu ile 3 workingdays pe a uma le totogiina.

Caffeic Acid Phenethyl Ester Marketing

Ia saunia i le lumanai.


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O lenei Mea ua Faʻaaoga Mo Suesuega Faʻaaoga Naʻo. Faʻamaumauga o le Faʻatauga. E le mo le Faʻatauga a le Tagata, poʻo le Fomaʻi, Vailaʻau Vaʻaia, poʻo le Aiga.


COA

COA 1421373-65-0 Osimertinib (AZD-9291) AASRAW

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