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Erlotinib

 

  1. O le a le Erlotinib?
  2. Faʻafefea ona galue Erlotinib?
  3. O a faʻamaʻi e masani ona togafitia e Erlotinib?
  4. Faʻafefea Ona Faʻaoga Erlotinib I Le Falemai?
  5. O fea tagata gasegase e sili ona aoga i le Erlotinib?
  6. O le a le teteʻe a Erlotinib?
  7. O a ni lamatiaga e fesoʻotaʻi ma Erlotinib?
  8. O fea fualaʻau poʻo mea faʻaopopo e fesoʻotaʻi ma Erlotinib?
  9. Faʻamaonia e le FDA Erlotinib Togafitiga
  10. aotelega

 

O le a Erlotinib

Erlotinib (CAS:183321-74-6) e iai i le vasega o vailaʻau e taʻua ole tyrosine kinase inhibitors. E galue e ala i le polokaina o le gaioiga o se polotini taʻua o le epidermal tuputupu aʻe mea taliaina (EGFR). O le EGFR e maua i luga o le tele o sela kanesa faʻapea foi ma sela masani. E avea o se "antenna," mauaina faʻailo mai isi sela ma le siʻosiʻomaga e taʻu atu ai i le sela e tupu ma vaevaeina. E taua tele le sao o le EGFR ile tuputupu aʻe ma atinae i taimi amata ma le taimi o tamaititi ma fesoasoani e faʻatumauina le suia masani o sela tuai ma leaga i tagata matutua. Peitaʻi, o le tele o sela o le kanesa e tele naua le aofaʻi o le EGFR o loʻo i luga, pe o lo latou EGFR na suia e le suiga o le DNA o loʻo avea ma tulafono faʻafanua mo le polotini. O le iʻuga o faʻailoga e sau mai le EGFR e sili atu le malosi, e mafua ai le tele o le sela tuputupu ae ma vaevaega, o se faʻailoga taua o le kanesa.

 

E faapefea ona Erlotinib Galue? 

Ole auala ole falemaʻi antitumor gaioiga ole erlotinib e le o faʻamatalaina atoa. Erlotinib taofi le intracellular phosphorylation o tyrosine kinase e fesoʻotaʻi ma le epidermal tuputupu ae vaega taliaina (EGFR). Tulaga lelei o le taofiofia e tusa ai ma isi tyrosine kinase taliaina e leʻi atoatoa faʻamatalaina. EGFR o loʻo faʻaalia luga o le sela luga o masani sela ma kanesa sela.

 

O a Faʻamaʻi Fai Erlotinib Sili togafiti? 

(1) O le kanesa o le tino

Erlotinib i le le mafai ona tatalaina le laʻititi sela kanesa mama pe a faʻaopopoina i chemotherapy faʻaleleia le ola atoa i le 19%, ma faʻaleleia atili alualu i luma-leai se ola (PFS) e 29%, pe a faʻatusatusa i chemotherapy na o le US Food and Drug Administration (FDA) faamaonia erlotinib mo le togafitia o le alualu i luma o le lotoifale poʻo le metastatic e leʻo laʻititi sela kanesa kanesa na le manuia a itiiti ifo ma le tasi muamua togafitiga chemotherapy.

I le kanesa o le mama, o le erlotinib ua faʻaalia e aoga i tagata mamaʻi pe leai ni suiga o le EGFR, ae foliga mai e sili atu le aoga i tagata mamaʻi e iai suiga o le EGFR. togafitiga (docetaxel po o pemetrexed). O le aotelega o le tali atu e tusa ma le 50% sili atu le lelei nai lo le tulaga masani o le chemotherapy i laina laina lona lua. O tagata mamaʻi e le ulaula, ma mama ulaula muamua, ma adenocarcinoma poʻo subtypes pei o le BAC e ono i ai ni suiga EGFR, ae o suiga e mafai ona tupu i ituaiga uma o tagata mamaʻi. . O se suʻega mo le suiga o le EGFR na atiaʻe e Genzyme.

 

(2) Pancreatic cancer

Ia Novema 2005, na faʻamaonia ai e le FDA le erlotinib faʻatasi ma le gemcitabine mo togafitiga o le kanesa o le pancreatic ua alualu i luma i le lotoifale.

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(3) Tetee atu i togafitiga

Erlotinib noatia i ErbB1 i le 2.6A iugafono; luga lanu faʻaalia hydrophobicity.As ma isi ATP faatauva laʻititi mole mole tyrosine kinase 'iniseti, pei o imatinib i CML, gasegase vave atinaʻe teteʻe. I le tulaga o le erlotinib e masani ona tupu lenei mea i le 8-12 masina mai le amataga o togafitiga. Sili atu 50% o teteʻe e mafua mai i se suiga i le ATP fusifusia taga o le EGFR kinase vaega e aofia ai le suia o se laʻititi polar threonine reside ma le tele nonpolar methionine reside (T790M). Lata i le 20% o vailaʻau teteʻe e mafua mai i le faʻateleina o le Hepetopa tuputupu aʻe vaega taliaina, lea e tuleia ERBB3 faʻalagolago faʻagaoioia o PI3K.

 

Erlotinib

 

E faapefea Is Erlotinib Cfaanatinati Ui In The Cie lino?

O Erlotinib na faʻamaonia muamua e le United States Food and Drug Administration (FDA) mo le faʻaaogaina i tagata mamaʻi e le o tamaʻi sela kanesa o le mama na toe paʻu ina ua maeʻa le tasi ituaiga ituaiga togafitiga. I le 2005, na faʻamaonia mo le faʻaaogaina faʻatasi ma se isi vailaʻau, gemcitabine, mo le alualu i luma pancreatic kanesa. I le 2010, na faʻalauteleina lona faʻaaogaina e aofia ai togafitiga faʻafomaʻi mo tagata mamaʻi ma le le lava o le laʻititi sela kanesa kanesa o latou faʻamaʻi na mausali ina ua maeʻa le fa taʻamilosaga o togafitiga ma se platinum-faʻavae vailaʻau, pei o cisplatin poʻo le carboplatin. O tagata mamaʻi e ave le erlotinib e masani ona faʻapalepale i le vailaʻau. O aʻafiaga e masani ona tupu o le paʻu o le paʻu ma le manava tata.

 

In Woi Ploto Is Erlotinib MOst Eaoga?

I le sefulu tausaga ua tuanaʻi, na maua ai e fomaʻi le poto masani tele i le tyrosine kinase, e pei o le erlotinib, o loʻo poloka ai le EGFR. Ua faʻateleina ona manino o nei fualaʻau e sili ona aoga i tagata mamaʻi o latou kanesa o le mama o loʻo tauʻavea se ituaiga o fesuiaʻiga e iʻu ai i se EGFR porotini e le masani ai. O nei tagata gasegase e foliga mai e tupuga mai i Asia, fafine, ma e le ulaula ma se ituaiga o kanesa o le mama e taʻua o le bronchoalveolar adenocarcinoma. O le mea lea, i le 2013, na faʻamaonia le erlotinib e avea ma muamua togafitiga mo lenei vaega o tagata mamaʻi, pe a le mafai ona faʻamalolo o latou kanesa i se taotoga.

 

ā Is Erlotinib Rtetee?

Erlotinib e aoga tele i le vaega o tagata mamaʻi o loʻo aveʻesega EGFR. Peitai, e oʻo lava i nei gasegase o le a amata lava ona faʻaalia le alualu i luma o lo latou kanesa ina ua mavae le tusa o le 12 masina o le erlotinib togafitiga. O lenei mafuaʻaga i le atinaʻeina o teteʻe atu i le vailaʻau i le toega kanesa sela. I le tele o tulaga, teteʻe faʻaiuga mai le atinaʻeina o le lona lua suiga i le EGFR porotini e puipuia erlotinib mai faʻapipiʻi atu i le tyrosine kinase vaega. O metotia fou e togafitia ai nei tagata gasegase e aofia ai le lata mai o le tyrosine kinase inhibitor afatinib, naʻo ia poʻo le tuʻufaʻatasia ma le cetuximab (Erbitux), e taofia ai le EGFR e se isi auala.

 

O a ni lamatiaga e fesoʻotaʻi ma Erlotinib?

I suʻesuʻega, o aʻafiaga masani a Erlotinib aʻo faʻaaogaina e fai ma monotherapy mo le kanesa o le mama o le mageso (afaina ai le 75% o tagata mamaʻi), manava tatā (54%), leai se manaʻo ma lelava (52% taʻitasi). I le suʻesuʻega o Tarceva na faʻaaogaina faʻatasi ma gemcitabine mo le kanesa o le pancreatic, o le tele o aʻafiaga masani o le lelava (aafia ai 73% o tagata mamaʻi), mageso (69%) ma manava tatā (48%). Mo le lisi atoa o aʻafiaga ma faʻatapulaʻaina ma Erlotinib, vaʻai le tamaʻi pepa.

 

lea Dkapeta poʻo Sfaʻaopoopoga Ileai se aoga With Erlotinib?

CYP3A4 o se enzyme i le ate e malepe-lalo ma fesoasoani e aveʻese erlotinib mai le tino. O fualaʻau e taofia ai le CYP3A4 e mafai ona mafua ai le maualuga o le erlotinib i le tino, ma o le maualuga e mafai ona iʻu ai i le oʻona mai le erlotinib. O ia fualaʻau aofia ai atazanavir (Reyataz), clarithromycin (Biaxin), indinavir (Crixivan), itraconazole (Sporanox), ketoconazole (Nizoral), nefazodone (Serzone), nelfinavir (Viracept), ritonavir (Norvir), saquinavir (Invasv) telithromycin (Ketek), ma le voriconazole (VFEND). I tagata mamaʻi o loʻo mauaina nei vailaʻau, atonu e manaʻomia se paʻu maualalo ole erlotinib e puipuia ai le oona.

O nisi vailaʻau faʻateleina le faʻaumatiaina o erlotinib e ala i le faʻateleina o le gaioiga o CYP3A4 enzymes. Ole mea lea e faʻaititia ai le maualuga ole erlotinib ile tino ma ono faʻaititia ai lona aʻafiaga. O faʻataʻitaʻiga o ia vailaʻau e aofia ai le rifampicin (Rifadin), rifabutin (Mycobutin), rifapentine (Priftin), phenytoin (Dilantin), carbamazepine (Tegretol), phenobarbital ma St. John's Wort. O nei vailaʻau tatau ona aloese mai i tagata mamaʻi ave erlotinib, pe a mafai. Afai e le o se filifiliga isi vailaʻau, e ono manaʻomia le maualuga o tui o le erlotinib. O le ulaula sikaleti foʻi e faʻaititia ai le toto o le erlotinib i le toto. Ua fautuaina tagata mamaʻi e tuu le ulaula.

Fualaʻau e faʻaititia ai le gaosia o le acid i le manava o le a faʻaititia ai le faʻaaogaina o le erlotinib. O le mea lea, proton pump inhibitors (PPI's, mo se faʻataʻitaʻiga, omeprazole [Prilosec, Zegerid]) e le tatau ona faʻatautaia ma le erlotinib, ma le erlotinib e tatau ona faʻatautaia 10 itula ae le i muamua H2-receptor blockers (mo se faʻataʻitaʻiga, ranitidine [Zantac]) pe lua itula mulimuli ane Aveina le H2-receptor poloka.

Faʻatonutonuina o antacids e tatau ona vavaeʻese mai le faʻatautaia o erlotinib e ni nai itula. Erlotinib na fesoʻotaʻi ma faʻateleina lamatiaga o le toto, aemaise lava i tagata mamaʻi o loʻo avea foi warfarin (Coumadin). Tagata mamaʻi ave warfarin tatau ona vaʻavaʻaia vavalalata.

 

FDA Faamaonia Erlotinib faiga

I le Oketopa 18, 2016, na suia ai e le US Food and Drug Administration le faʻailoga mo le erlotinib (TARCEVA, Astellas Pharm Global Development Inc.) mo le togafitia o kanesa kanesa o le sela laiti (NSCLC) ia faʻatapulaʻa le faʻaaogaina i tagata mamaʻi o latou tumors ei ai faʻamaoniga o le tupuola o le tupuolaola o le toto (EGFR).

O le suiga ole igoa e faʻatatau i tagata mamaʻi ma le NSCLC o loʻo mauaina le tausiga poʻo le lona lua poʻo le sili atu laina togafitiga. O nei faʻailoga o le a faʻatapulaʻaina na gasegase o latou tumors e iai EGFR exon 19 soloia poʻo exon 21 L858R suiga suiga e pei ona maitauina e le faʻamaonia e le suʻega. O le laina muamua faʻailoga muamua sa faʻatapulaʻaina i tagata mamaʻi ma EGFR exon 19 soloia poʻo exon 21 sui suiga.

O lenei faʻaopoopoga faʻaopopoga e faʻavae i luga o iʻuga o le IUNO faʻataʻitaʻiga, o se faʻavasega, faʻalua-tauaso, placebo-pulea, faʻataʻitaʻiga o le erlotinib faʻatautaia e pei o le tausiga togafitiga i 643 tagata maʻi o loʻo i ai le NSCLC e leʻi tofoina faʻamaʻi alualu i luma pe le taliaina taliaina i le fa taamilosaga o platinum-faʻavae laina muamua chemotherapy. O tagata mamaʻi na faʻapipiʻi o latou tuma e faʻagaoioia ai suiga o le EGFR (exon 19 soloia poʻo le exon 21 L858R suiga) na le aofia ai i lenei faʻamasinoga. Tagata gasegase na faʻasolosolo 1: 1 e maua erlotinib poʻo le placebo tuʻufaʻatasi tasi aso i aso uma (322 erlotinib, 321 placebo) seʻia oʻo i le gasologa o faʻamaʻi poʻo le taliaina le oʻona. I le maeʻa ai o le alualu i luma i le amataga togafitiga, tagata gasegase na agavaʻa e ulufale i se tatala-igoa vaega. E limasefulu pasene o tagata mamaʻi na faasolo atu i le erlotinib na ulufale i le vaega na tatala ai igoa ma maua ai le chemotherapy, ae o le 77% o tagata gasegase na faasolo atu i le placebo na ulufale i le vaega na tatala ai igoa ma maua ai le erlotinib.

O le faʻaiʻuga autu o le faʻamasinoga o le ola atoa. Iʻuga faʻaalia ai o le ola i le maeʻa ai o togafitiga ma le erlotinib e le sili atu nai lo le placebo faʻatautaia e pei o tausiga i tagata mamaʻi ma metastatic NSCLC tumors e le puipuia le EGFR-faʻagaoioia mutations. Leai se eseʻesega i le alualu i luma-leai se ola i le va o le erlotinib arm ma le placebo arm na maitauina.

E le manaʻomia e le FDA ni manaʻoga fou pe a maeʻa maketi pe manaʻomia ni tautinoga ina ua maeʻa maketiina faʻavae i luga o iʻuga o le faʻamasinoga IUNO.

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aotelega

Erlotinib o se vailaʻau gaosi faʻatulagaina mo le togafitiga o le kanesa. Ua faʻamaonia e togafitia ai le kanesa o le sela ua leai se laʻititi, le maua i se kanesa o le prostast metastatic alualu i luma, ma mo le kanesa pancreatic. Faʻatonu aafiaga o le itu, inumaga, faʻafesoʻotaʻiga o fualaʻau, lapataiga ma lapataʻiga, ma le saogalemu o maʻitaga faʻamatalaga muamua ae leʻi faʻaaogā Erlotinib.

 

Tusitaiala

[1] Thomas L. Petty, MD (2003). "Fuafuaina o Tumor Tali ma le Faʻaola Faʻatasi ma Erlotinib i Tagata Onosaʻi E Leai - Laʻititi-Laʻau Kanesa Kanesa". Tusi o Talafaʻasolopito Oncology. 1 (17): 3–4.

[2] "Faʻamaonia e le FDA le Roche Test o se CDx mo Tarceva mo le togafitia o ni tagata mamaʻi NSCLC". GenomeWeb. Toe aumai ile 10 Ianuari 2020.

[3] Dudek AZ, Kmak KL, Koopmeiners J, et al. (2006). "Paʻu mageso ma bronchoalveolar histology fesoʻotaʻi ma falemaʻi penefiti i tagata mamaʻi togafitia ma gefitinib o se togafitiga mo muamua togafitia alualu i luma po metastatic leai-tamai sela kanesa kanesa". Kanesa kanesa. 51 (1): 89–96.

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[5] Kobayashi K, Hagiwara K (2013). "Epidermal tuputupu ae vaega taliaina (EGFR) fesuiaʻiga ma togafitiga faʻapitoa i le alualu i luma nonsmall sela kanesa kanesa (NSCLC)". Manulauti Oncology. 8 (1): 27–33. faia: 10.1007 / s11523-013-0258-9. PMC 3591525. PMID 23361373.

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0 fiafia
Manatu 13001

E mafai ona e fiafia foi

ua tapunia faamatalaga.